2009年から2010年にかけて,インクレチン製剤が日本においても承認・発売されている。新しい作用機序をもつ糖尿病治療薬の登場は約10年ぶりであり,高い関心が寄せられている。ここでは,インクレチン製剤の現状について紹介する。 *参照文献 Nicolucci A and Rossi MC. Incretin-based therapies: a new potential treatment approach to overcome clinical inertia in type 2 diabetes. Acta Biomed. 2008;79:184-91. PubMed Bloomgarden ZT. Incretin concepts. Diabetes Care. 2010;33:e20-5. PubMed Khoo J, et al. Incretin-based therapies: new treatments for type 2 diabetes in the new millennium. インクレチン - Wikipedia. Ther Clin Risk Manag. 2009;5:683-98.
経口血糖降下薬による治療 インクレチン製剤を知る 従来の糖尿病治療薬とは大きく異なる機序から血糖降下作用をもたらすDPP-4阻害薬(経口血糖降下薬)、GLP-1受容体作動薬(注射薬)が広く使用されるようになってきました。 ここでは、他の経口血糖降下薬、インスリン製剤とは別に取り上げて、この薬剤が、どのような働きをするのか、何に注意したらよいのかなどをご紹介します。インクレチン製剤についてまずは簡単に知ることからはじめましょう。 *DPP-4:dipeotidyl peptidase-4、GLP-1:glucagon-like peptide-1 インクレチンとは? 食事をすると小腸に存在している細胞の一部が刺激されて消化管ホルモンが分泌されます。消化管ホルモンの中には、すい臓のβ細胞を刺激してインスリンの分泌を増加させる働きをもつものがいくつか存在していています。これらのホルモンを総称して「インクレチン」と呼んでいます。インクレチンにはGLP-1とGIPというホルモンがあり、それぞれの働きでβ細胞に作用します。近年登場したインクレチン製剤は、このインクレチンのなかでもGLP-1の体内での機序に着目してつくられた糖尿病薬です。 GLP-1は体内でどんな働きをしているか?
すい臓からインスリンはまだ分泌されているが、インスリンの効きが十分でない人。 副作用 インスリン分泌を強力に促すスルフォニル尿素薬(SU薬)と一緒に飲む場合は、効果が高くなりすぎて、低血糖を起こす可能性があります。 インクレチン単独で低血糖になる危険性は少ないといわれていますが、他の薬と併用して飲む場合は、低血糖の症状が起きないか注意が必要です。 まとめ インクレチン関連薬(DPP-4阻害薬)は、ブドウ糖が増えたときだけ、インスリンを分泌させる新しいタイプの血糖降下薬です。 比較的副作用が少なく、低血糖を起こしにくいことから、現在よく使用されています。
食事を摂取したときに十二指腸や小腸から分泌されるいくつかのホルモンであるインクレチン。代表的なものにGLP-1 とGIP があり、いずれも血糖値が上昇するとインスリン分泌を促すほか、GLP-1 には高血糖時のグルカゴン分泌を抑える作用がある。しかし、インクレチンは体内でDPP-4 という酵素によって分解され、その効果は数分しか持続しない。 そこで、このDPP-4 の働きを妨げてインクレチンの作用を助 ける薬剤として、DPP-4 阻害薬が誕生した。 一般名:シタグリプチン グラクティブ錠12. 5mg、25mg、50mg、100mg [12. 5mg] [25mg] [50mg] [100mg] PMDA/添付文書 製造販売元:小野薬品工業(株) 効能・効果 2 型糖尿病 用法・用量 通常、成人にはシタグリプチンとして50mgを1日1回経口投与する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら100mg1日1回まで増量することができる。 警告・禁忌 【禁忌】(次の患者には投与しないこと) 1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者 2.重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者[輸液及びインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤を投与すべきでない。] 3.重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。] ジャヌビア錠12. 5mg、25mg、50mg、100mg 一般名:ビルダグリプチン エクア錠50mg PMDA/添付文書 製造販売元:ノバルティス ファーマ(株)、販売元:大日本住友製薬(株) 2型糖尿病 通常、成人には、ビルダグリプチンとして50mgを1日2回朝、夕に経口投与する。なお、患者の状態に応じて50mgを1日1回朝に投与することができる。 【禁忌】(次の患者には投与しないこと) 1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者 2.糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡、1型糖尿病の患者[インスリンの適用である] 3.重度の肝機能障害のある患者[肝機能障害が悪化するおそれがある] 4.重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリンの適用である] 一般名:アログリプチン ネシーナ錠6. 25mg、12. 5mg、25mg [6.
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