カルバペネム系、ニューキノロン系(抗菌薬) その他、重症な場合には、カルバペネム系、抗生物質ではありませんがニューキノロン系抗菌薬が使用される場合もあります。 カルバペネム系もペニシリン系、セフェム系同様、細菌の細胞壁が作られるのを阻害し、殺菌的に細菌の増殖を抑えます。 ニューキノロン系抗菌薬は、細菌のDNAを合成する酵素を阻害して、細菌の増殖を殺菌的に抑えます。 カルバペネム系、ニューキノロン系抗菌薬ともに、広範囲に多種類の細菌に効果があるのが特徴です。 原因菌を特定しなくても効果が期待でき、使用したくなる薬ですが、耐性菌を増やさないために慎重に使用していくことが望まれます。 まとめ 抗生剤は、その作用が細菌の細胞に特異的であるため、ヒトの細胞へは影響しないといわれており、副作用が比較的少ないですが、抗生物質の使用により、腸内細菌に影響を及ぼし、下痢を起こす可能性はありますので、注意が必要です。 急性副鼻腔炎の場合、初期は、ウイルス感染によるものが多いといわれており、症状が軽度の場合は、抗生剤を処方せず様子をみることもあるようです。 副鼻腔炎は、早期(軽度のうちに)に治療を開始するほど、治りも早いといわれています。鼻水、鼻づまりの症状が続く場合は、早めに耳鼻咽喉科を受診しましょう。 スポンサードリンク
11VW、(PISCS2021, p. 47)、 CYP3A阻害作用 症例)咽頭炎でアジスロマイシン錠を1回服用した翌日に蕁麻疹出現、他剤変更となる。 蕁麻疹は、アジスロマイシンによる過敏症と考えられる。 血中に薬物が残っている間は症状が出る可能性がある。 半減期62時間×5=310時間、つまり約13日間程度は注意が必要であろう。 「本剤は組織内半減期が長いことから、投与終了数日後においても副作用が発現する可能性があるので、観察を十分に行うなど注意すること」。(ジスロマック添付文書) つまり、3日間飲み切った場合、約7日間有効と考えられる。 ところが、副作用は、その倍近くの2週間程度たっても出現する可能性がある。 ルリッド(一般名:ロキシスロマイシン) 「肺炎球菌では耐性化が進行」。(今日の治療薬, p. 70) 腎機能低下時の用法・用量(ロキシスロマイシン) 尿中排泄率(7. 5~10%)、ESKDでのクリアランス(-42%)、ESKDの用量(1/2に減量) ロキシスロマイシンは、CYP2C19阻害薬である(弱い) ロキシスロマイシン:IR(CYP3A4)0.
146-147) 阻害薬の臨床用量におけるCYP3A4の阻害率IR(CYP3A4)は、高度である。 クラリスロマイシン:IR(CYP3A4)0. 88S、(PISCS2021, p. 47)、 CYP3A阻害薬 臨床試験における血中濃度変化から推定されたCYP2C9のCRおよびIR値 クラリスロマイシン:IR(CYP2C9)0. 20、(PISCS2021, p. 53)、 CYP2C9阻害作用 クラリスロマイシンは、P-gp阻害薬である 「薬物動態の変化を伴う薬物相互作用2019」/PharmaTribune クラリスロマイシンは、P糖蛋白(P-gp:排出トランスポーター)阻害薬である。 相互作用を受ける薬物(P-gpの基質):ジゴキシン(併用によってジゴキシンの腎クリアランスが低下し、血清中濃度が2. 5倍に上昇する)。(実践薬学, p. 103, 104(図4)) (P糖蛋白(P-gp)は)小腸の管腔側膜に発現し薬物の吸収を抑制する一方、肝臓の胆管側膜および腎臓の尿細管側膜に発現し、薬物の胆汁排泄・腎排泄を促進する。(主に消化管・脳からの排出に影響) (P糖蛋白の)阻害により、一般には基質薬物の吸収促進・排泄抑制が起こり、血中濃度の上昇、薬効・副作用の増強が起こると考えられる。一方、脳内への移行抑制にも働ことから、その阻害は、薬物の脳内移行を上昇させる可能性がある。 クラリスロマイシンは、OATP1B1阻害薬である クラリスロマイシンは、OATP1B1(取り込みトランスポーター)阻害薬である。 相互作用を受ける薬物(OATP1B1の基質):グリベンクラミド(「併用注意」添付文書では機序不明の記載有り)など。p. 87 OATP1B1は肝臓の血管側膜に発現し、薬物の肝臓への取り込みを促進する。OATP1B1が阻害されると、一般に基質薬物の血中濃度の上昇、薬効・副作用の増強が起こると考えられる。 Giusti-Hayton法による薬物投与設計(クラリスロマイシン) (どんぐり2019, p. 128, 253) 70歳女性、体重55kg、血清クレアチニン値1. 3mg/dL クラリスロマイシン錠200mgを処方したい。 投与量あるいは投与間隔を知りたい。 補正係数(G)=1-未変化体排泄率(fu)×(1-(対象患者のCCr/腎機能正常者のCCr)) 尿中未変化体排泄率(fu)=尿中未変化体排泄量/(投与量×バイオアベイラビリティ(BA)) クラリスロマイシン錠 250mg を経口投与した場合(2 回測定)と同量のクラリスロマイシンラクトビオン酸塩を静脈注射した場合の薬物速度論的パラメータを比較検討した.結果,未変化体の バイオアベイラビリティは 52.
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