74 融点 約205℃(分解) 性状 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。 本品は、N, N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99. 5)にやや溶けにくく、アセトニトリル又は酢酸(100)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。 本品は希水酸化ナトリウム試液に溶ける。 本品は光によって徐々に着色する。 KEGG DRUG 低温(8℃以下)で保存する時結晶を析出することがあるが、この場合には室温で溶解してから使用すること。品質には何ら影響はない。 10アンプル 1. Rupp, W.,, 19 (Suppl. 1), 5, (1974) »PubMed »DOI 2. Hammarlund-Udenaes, M., et al., opharm., 17 (1), 1, (1989) 3. Cutler, R. Part.2：どう対応? 脱水に留意すべき疾患と薬：DI Online. E., et al., armacokinet., 4, 279, (1979) 4. 上田 泰 他, 腎と透析, 6 (1), 123, (1979) 5. Rupp, W., et al., Symposion in Schloβ Reinhartshausen am Rhein, 12 Mai, (1969) 6. Vorburger, C.,, 72 (9), 581, (1966) 7. Heidland, A., et al., Deutsch, 94 (31), 1568, (1969) 8. Timmerman, R. J., et al.,, 6 (2), 88, (1964) 9. Suzuki, F., et al.,, 42 (12), 569, (1964) 作業情報 改訂履歴 2018年1月 改訂 文献請求先 日医工株式会社 930-8583 富山市総曲輪1丁目6番21 0120-517-215 業態及び業者名等 製造販売元 サノフィ株式会社 163-1488 東京都新宿区西新宿三丁目20番2号 販売提携 日医工サノフィ株式会社 販売元 富山市総曲輪1丁目6番21
こんにちは。 メディカルライターのサエです。 前回は、 CKDにおける高血圧薬治療 について記事を書きました。 今回は、CKDにおける糖尿病治療薬の使用について述べていきたいと思います。 2018年時点で、透析導入の原因となる疾患の第一位は 糖尿病性腎症 であり、糖尿病の治療をしている腎機能障害の患者さんはとても多いです。 CKD患者さんに糖尿病薬を投与する際は、 腎機能が低下により、半減期の延長、血中濃度、AUCの上昇がみられ、低血糖などの副作用のリスクが増大し注意が必要 です。 そのため、多くの糖尿病薬では 減量 などの 用量調節 が必要であり、腎機能の程度によっては 禁忌 になることもあります。 それぞれの糖尿病薬がCKDにおいてどのように使われているか述べていきます。 早期腎症での血糖コントロールの目標値(HbA1c) 薬について述べる前に、糖尿病治療の目標値について触れておきたいと思います。 早期腎症の発症、進行を防ぐために厳格な血糖コントロールが推奨されており、 早期腎症ではHbA1cの目標値は7. 0%未満 としています 1) 。 また腎機能が低下するとインスリンの分解が遅くなり、低血糖を起こしやすくなるので、低血糖に注意しながら血糖コントロールをしていく必要があります。 それぞれの糖尿病薬の使用・用法について チアゾリジン誘導体 ・ピオグリタゾン(商品名:アクトス) ピオグリタゾンは主に肝臓で代謝される薬物ですが、重篤な腎機能障害患者には禁忌であり、日本ではCKDステージG4からは禁忌です 2) 。 ただし、海外では常用量で使用可能だそうです 3) 。 ※CKDステージG4:GFR15~29 mL/min/1. 医療用医薬品 : ラシックス (ラシックス注100mg). 73m 2 (高度低下) 2) 。 ビグアナイド系 ・メトホルミン塩酸塩(商品名:メトグルコ) ・ブホルミン塩酸塩(商品名:ジベトス) 腎機能障害患者にビグアナイド系を投与すると重篤な 乳酸アシドーシス を起こす可能性があるために、用量調節する必要があります。 現在、日本で使われているビグアナイド系はほとんどがメトホルミンだと思います。 メトホルミンは、中等度以上の腎障害患者、透析患者には腎臓での排泄が減少するため禁忌とされています。 添付文書では血清クレアチニン値が男性1. 3mg/dL、女性1. 2mg/dL以上の患者には投与しないよう書かれています 4) 。 推定糸球体濾過量(eGFR)で評価する場合、30(mL/min/1.
臨床では、腎機能が低下したらフロセミドは中止することが多いように感じる。 次のような症例を経験した。 「腎機能が低下したから」ということで、フロセミド20mg/dayが中止となった75歳男性。 心不全があり、ずっとフロセミド20mgとアゾセミド15mg/dayを飲んでた。その他ワーファリンなど多数。 数年前から腎機能が低下し始め、2年くらい前からeGFRは30mL/min/1. 73m2前後を推移しており、大きな変動はない。 フロセミド中止してから2ヶ月、呼吸がおかしい言うことで再診、左心不全悪化(BNP:270 ⇒ 430へ上昇)との診断で、フロセミド30mg/dayが処方されることとなった。 腎機能低下症例へのループ利尿薬をためらう傾向があるのは、体内水分量減少 ⇒ 腎血流量減少 ⇒ さらなる腎機能悪化つながる可能性があるから・・・? 医療用医薬品 : マンニットール (20％マンニットール注射液「YD」). いや、でも、利尿薬で尿量が増えると言うことは、腎に流れ込む血液量が増えると言うことでは? ・・・ってことで色々探ってみる。 まずは「エビデンスに基づくCKDガイドライン2018」より CKDにループ利尿薬は有用であるが、やはり腎機能低下や低K血症への十分な注意が必要である。 (中略) CKD患者ではNSAIDsとループ利尿薬の併用によりAKIを発症する報告がある。 次に「第55回日本地蔵学会学術総会モーニングセミナー」で使われた「利尿薬を正しく使いこなそう 腎疾患における処方の基本」より 心不全にフロセミドを使うと尿量を増加させることができますが、GFRが20%以上減るというデメリットを抱えており・・・ (中略) AKIにおいてフロセミドを使用すると院内死亡は65%、腎機能の喪失も70%増加するという報告・・・ 日本腎臓病薬物療法学会が編集の「腎機能別薬剤投与量POCKET BOOK」では 腎排泄性であり、血清濃度が50μg/mL以上で聴覚障害が起こる可能性があるため、10mg/kgを超えないようにする。 腎機能不全等の場合には1日80mg以上用いることもある。 tの腎臓病診療の最先端VOL. 32より 糖尿病性腎症などのCKDは、ネフローゼ症候群に治療は準じ、ループ利尿薬が第一選択。 (中略) AKIにおいて利尿薬を用いることが予後の改善にはつながらないというRCTの結果はあるが、溢水(いっすい)の改善に可能性があれば躊躇すべきではないだろう。まずは充分量のフロセミドの効果を判定することが必要で・・・ 以下は「CKD診療ガイド 高血圧編」より CKDにおける高血圧治療の進め方として、第1選択薬はRA系抑制薬で、第二選択薬として利尿薬を用いる場合、腎機能正常者ではチアジド系、GFRが30mL/min/1.
5mg CCr<30mL/minでは1日1回6. 25mg 10) ※補足 MDRD(Modification of Diet in Renal Disease)式により算出したeGFR(推定糸球体濾過量)では、30≤eGFR<60 mL/min/1. 73m 2 で12. 5mgとなっていました 11) 。 また「腎機能別薬剤投与量(じほう社)」ではCCr60mL/min未満から12. 5mgと記載されていました。 ・サキサグリプチン(商品名:オングリザ) CCr<50mL/minでは1日1回2. 腎不全 利尿薬 禁忌. 5mg 12) ・シタグリプチン(商品名:ジャヌビア、グラクティブ) 30≤CCr<50mL/minでは1日1回25mg(最大50mg) CCr<30mL/minでは1日1回12. 5mg(最大25mg) 13) ・トレラグリプチン(商品名:ザファテック) 30≤CCr<50mL/minでは50mgを週に1回 CCr<30mL/minでは血中濃度が上がるため禁忌です 14) 。 高度腎機能障害患者、透析中の末期腎不全患者には禁忌。 ・ビルダグリプチン(商品名:エクア) 中等度(CCr:30~50mL/min)以上の腎機能障害患者または透析中の末期腎不全患者では血中濃度が上昇するため、1日1回朝に50mg投与するなど慎重に投与します 15) 。 ・テネリグリプチン(商品名:テネリア) ・リナグリプチン(商品名:トラゼンタ) 減量の必要はありません。 ただし、両方とも腎機能低下によりAUCが上昇するため注意は必要です。 CKDステージにおけるDPP-4阻害薬の使用 「 慢性腎臓病(CKD)の定義・原因・治療について 」で述べましたが、GFR≒CCrとします。また、ネシーナに関しては先述の通り、60mL/min未満から12. 5mgとしました。 速攻型インスリン分泌促進薬 ・ナテグリニド(商品名:スターシス、ファスティック) 活性代謝物が蓄積しやすいので慎重投与です。 なお、透析を必要とする重度の腎障害患者には低血糖が起こりやすいため禁忌です 16) 。 ・ミチグリニド(商品名:グルファスト) 半減期が延長し低血糖を起こす恐れがあるので、慎重投与です。 少量(1日7. 5~15mg)から開始します 3) 。 ・レパグリニド(商品名:シュアポスト) 胆汁排泄型で、代謝物に血糖降下作用がないため腎障害患者にも使用可能です。 しかし、国内での腎不全患者への使用経験が少ないため、少量からスタートし、慎重に投与します 3) 。 インスリン製剤 腎障害が軽度~高度低下で75%、末期腎不全では50%に減量とありますが、血糖値に応じて投与量を決定します 3) 。 GLP-1アナログ製剤 ・エキセナチド(商品名:バイエッタ皮下注) ・持続性エキセナチド(商品名:ビデュリオン皮下注用) 透析患者を含むCKDステージG4以降の重度の腎障害患者には消化器系副作用の忍容性が認められていないために禁忌です 17)、18) 。 ・リキシセナチド(商品名:リキスミア皮下注) CCr30mL/min未満のCKDステージG4以降の患者(末期腎不全患者含む)においては使用経験がないのと、AUCが約1.
1. 19承認 ・第3相臨床試験にてセララと非劣勢 ・禁忌は重度腎機能障害、高カリウム患者等セララ、スピロノラクトンと共通部分が多い。 バソプレシンV 2 受容体阻害薬 トルバプタン(サムスカ) ・ 電解質の排泄を伴わない ため低Na, 低K状態でも追加可能。 ・作用発現時間は2時間。 ※4 ・適応は他剤でも利尿効果が不十分な場合のみ。 ・ループ利尿薬より強力な利尿作用を示す。 ・現時点では長期予後改善作用が示されていない。(EVEREST試験) ※7 ・ 原則入院下で投与開始 。 ※6 ※1 フルイトランインタビューフォーム ※2 ナトリックスインタビューフォーム ※3 Roush GC et al: Head-to-head comparisons of hydrochlorothiazide with indapamide and chlorthalidone: antihypertensive and metabolic effects. Hypertension. 2015; 65: 1041 ※4 今日の治療薬 循環器系に作用する薬剤 ※5 ( Japanese Multicenter Evaluation of LOng-versus short-acting Diuretics In Congestive heart failure ( J-MELODIC ) ※6 サムスカ添付文書 ※7 急性・慢性心不全ガイドライン ※8
80)〜log(1. 25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。 判定パラメータ 参考パラメータ AUC 0-4 (μg・hr/mL) Cmax(μg/mL) Tmax(hr) t 1/2 (hr) フロセミド注20mg「SN」(20mg) 3. 04±0. 56 2. 54±0. 53 0. 3±0. 1 0. 9±0. 2 標準製剤(注射剤、20mg) 3. 08±0. 52 2. 48±0. 47 0. 8±0. 1 (Mean±S. D. ,n=20) 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。 2) フロセミドはループ利尿薬である。近位尿細管から有機アニオン輸送系を介して分泌され、ヘンレ係蹄上行脚の管腔側から作用してNa+-K+-2Cl−共輸送体を阻害することによりNaClの再吸収を抑制し、尿濃縮機構(対向流増幅系)を抑制することによって、ほぼ等張の尿を排泄させる。また、血管拡張性プロスタグランジンの産生促進を介する腎血流量の増加も利尿効果に関与していると考えられている。 有効成分に関する理化学的知見 一般名 フロセミド 一般名(欧名) Furosemide 化学名 4-Chloro-2-[(furan-2-ylmethyl)amino]-5-sulfamoylbenzoic acid 分子式 C 12 H 11 ClN 2 O 5 S 分子量 330. 74 融点 約205℃(分解) 性状 白色の結晶又は結晶性の粉末である。 N, N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99. 5)にやや溶けにくく、アセトニトリル又は酢酸(100)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。 希水酸化ナトリウム試液に溶ける。 光によって徐々に着色する。 KEGG DRUG 低温(8℃以下)で保存する時結晶を析出することがあるが、この場合には室温で溶解してから使用すること。品質には何ら影響はない。 安定性試験結果 3) 加速試験(40℃、6ヵ月)の結果、フロセミド注20mg「SN」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。 2mL×50アンプル 1. シオノケミカル(株):フロセミド注20mg「SN」の生物学的同等性に関する資料(社内資料) 2.
Dubai」にファイナリストとして選出された。2016年にはジョルジオ・アルマーニの支援を受けた若手デザイナーとしてミラノ・ファッションウィークにコレクションを披露。続く2017~2019年にもミラノ・ファッションウィークにショーを開催。2020年はパリ・ファッションウィーク初参加を果たした。 website: instagram: icial 【シュウ ウエムラについて】 1967年に誕生した東京発、メイクアップ アーティストブランド「シュウ ウエムラ」。 ブランド創始者の植村秀は、「美しいメイクアップは、美しい素肌からはじまる。」という考えのもと、初めてメイクアップとスキンケアの双方からビューティへと昇華させた改革者。現在もそのDNAを継承し、美の形、方法、スタイルといった包括的なアプローチで"個性美"を提案しています。「シュウ トウキョウ メイクアップボックス」他、全国の百貨店を中心に展開。 Twitter: @shuuemurajp
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