利尿薬とは? 尿量を増やし、体内の余分な水分を減らします。浮腫性疾患に適応となる利尿薬にはその作用機序により、ループ利尿薬、サイアザイド系(および類似)利尿薬、K保持性利尿薬、バソプレシンV2受容体アンタゴニスト、浸透圧利尿薬があります。その他にも利尿薬としては緑内障治療に使われる炭酸脱水素酵素阻害薬もありますが浮腫性疾患での適応はありません。 1.各利尿剤の特徴 1) ループ利尿薬 ループ利尿薬というのはヘンレループの太い上行脚にあるNa-K-2Cl輸送系(NKCC2)を阻害する利尿薬の総称で、もっとも多く使用されて来たのはフロセミド(経口薬、静注薬)ですが、他にブメタニド(経口薬、静注薬)とトラセミド(本邦では経口薬のみ)があります。また長時間作用型としてアゾセミドが本邦では使用されています。 2) トルバプタン トルバプタン(サムスカ®)はバソプレッシンV2受容体選択的アンタゴニストで2010年以降日本でも「その他の利尿薬が効果的でない体液貯留を伴う心不全と肝硬変」に経口薬として使用されるようになりました(3.
臨床では、腎機能が低下したらフロセミドは中止することが多いように感じる。 次のような症例を経験した。 「腎機能が低下したから」ということで、フロセミド20mg/dayが中止となった75歳男性。 心不全があり、ずっとフロセミド20mgとアゾセミド15mg/dayを飲んでた。その他ワーファリンなど多数。 数年前から腎機能が低下し始め、2年くらい前からeGFRは30mL/min/1. 73m2前後を推移しており、大きな変動はない。 フロセミド中止してから2ヶ月、呼吸がおかしい言うことで再診、左心不全悪化(BNP:270 ⇒ 430へ上昇)との診断で、フロセミド30mg/dayが処方されることとなった。 腎機能低下症例へのループ利尿薬をためらう傾向があるのは、体内水分量減少 ⇒ 腎血流量減少 ⇒ さらなる腎機能悪化つながる可能性があるから・・・? いや、でも、利尿薬で尿量が増えると言うことは、腎に流れ込む血液量が増えると言うことでは? 腎機能が低下したら、フロセミドは中止すべき？継続しててもよい？｜薬備（ヤクビ）〜保険薬局薬剤師のアカデミック備忘録〜鎌田貴志｜note. ・・・ってことで色々探ってみる。 まずは「エビデンスに基づくCKDガイドライン2018」より CKDにループ利尿薬は有用であるが、やはり腎機能低下や低K血症への十分な注意が必要である。 (中略) CKD患者ではNSAIDsとループ利尿薬の併用によりAKIを発症する報告がある。 次に「第55回日本地蔵学会学術総会モーニングセミナー」で使われた「利尿薬を正しく使いこなそう 腎疾患における処方の基本」より 心不全にフロセミドを使うと尿量を増加させることができますが、GFRが20%以上減るというデメリットを抱えており・・・ (中略) AKIにおいてフロセミドを使用すると院内死亡は65%、腎機能の喪失も70%増加するという報告・・・ 日本腎臓病薬物療法学会が編集の「腎機能別薬剤投与量POCKET BOOK」では 腎排泄性であり、血清濃度が50μg/mL以上で聴覚障害が起こる可能性があるため、10mg/kgを超えないようにする。 腎機能不全等の場合には1日80mg以上用いることもある。 tの腎臓病診療の最先端VOL. 32より 糖尿病性腎症などのCKDは、ネフローゼ症候群に治療は準じ、ループ利尿薬が第一選択。 (中略) AKIにおいて利尿薬を用いることが予後の改善にはつながらないというRCTの結果はあるが、溢水(いっすい)の改善に可能性があれば躊躇すべきではないだろう。まずは充分量のフロセミドの効果を判定することが必要で・・・ 以下は「CKD診療ガイド 高血圧編」より CKDにおける高血圧治療の進め方として、第1選択薬はRA系抑制薬で、第二選択薬として利尿薬を用いる場合、腎機能正常者ではチアジド系、GFRが30mL/min/1.
80)〜log(1. 25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。 判定パラメータ 参考パラメータ AUC 0-4 (μg・hr/mL) Cmax(μg/mL) Tmax(hr) t 1/2 (hr) フロセミド注20mg「SN」(20mg) 3. 04±0. 56 2. 54±0. 53 0. 3±0. 1 0. 9±0. 腎不全 利尿薬 禁忌. 2 標準製剤(注射剤、20mg) 3. 08±0. 52 2. 48±0. 47 0. 8±0. 1 (Mean±S. D. ,n=20) 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。 2) フロセミドはループ利尿薬である。近位尿細管から有機アニオン輸送系を介して分泌され、ヘンレ係蹄上行脚の管腔側から作用してNa+-K+-2Cl−共輸送体を阻害することによりNaClの再吸収を抑制し、尿濃縮機構(対向流増幅系)を抑制することによって、ほぼ等張の尿を排泄させる。また、血管拡張性プロスタグランジンの産生促進を介する腎血流量の増加も利尿効果に関与していると考えられている。 有効成分に関する理化学的知見 一般名 フロセミド 一般名(欧名) Furosemide 化学名 4-Chloro-2-[(furan-2-ylmethyl)amino]-5-sulfamoylbenzoic acid 分子式 C 12 H 11 ClN 2 O 5 S 分子量 330. 74 融点 約205℃(分解) 性状 白色の結晶又は結晶性の粉末である。 N, N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99. 5)にやや溶けにくく、アセトニトリル又は酢酸(100)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。 希水酸化ナトリウム試液に溶ける。 光によって徐々に着色する。 KEGG DRUG 低温(8℃以下)で保存する時結晶を析出することがあるが、この場合には室温で溶解してから使用すること。品質には何ら影響はない。 安定性試験結果 3) 加速試験(40℃、6ヵ月)の結果、フロセミド注20mg「SN」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。 2mL×50アンプル 1. シオノケミカル(株):フロセミド注20mg「SN」の生物学的同等性に関する資料(社内資料) 2.
来局者の中には、脱水を来しやすい薬剤を服用している患者や、脱水を機に全身状態が一気に悪化し得る疾患を抱えた患者もいる。ここでは、水分管理を中心とした指導のポイントを紹介する。 夏場は利尿薬の減量も考慮 軽症者の厳しい水分制限にエビデンスなし 7月、聖マリアンナ医科大学病院の循環器内科外来を訪れた、慢性心不全患者の75歳女性。1カ月前の診察では、息切れや下肢の浮腫を認め、体重も2kg増加していたため、ループ利尿薬のフロセミド(商品名ラシックス他)を20mg追加し、合計で1日40mgに増量していた。 この日の体重は1カ月前から約3kg減少。血清クレアチニン値は1. 2mg/dL、推算糸球体濾過量(eGFR)は34. 0mL/分/1.
5錠で使用されることもあります。 ● 尿細管でのカルシウムの再吸収を高め 、尿中へのカルシウムの排出を低下させます。 尿中へのカルシウム排泄が減るので、尿路結石の予防効果が期待できます。 ●また、カルシウムの再吸収を高めるので、 骨粗しょう症を合併した高血圧の人に推奨 されている薬剤です。 ●以下の場合に使用するときは注意が必要です。 □糖尿病:まれに 血糖値が上昇 することがあるため。 □腎機能低下時:ループ利尿薬と異なり、腎血流量を低下させ 腎機能を悪化 させることがあるため。 腎機能的にはeGFR 30mL/分/1. 73m 2 以上でサイアザイド系利尿薬を使用 します(参考:高血圧ガイドライン2014)。 □高尿酸血症、痛風: 尿酸値が上昇 し症状が悪化する可能性があるため。 尿酸値が高い時はサイアザイド系利尿薬を服用していないかチェックしましょう!
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