消化管で吸収されて血液中に入る割合(バイオアベイラビリティー)が他の系統の経口抗菌薬に比べて低いことなどから、「経口第3世代セフェム=だいたいウンコ(DU)」という「DUの定理」が成り立つ――。2015年、国立国際医療研究センター国際感染症センターの忽那賢志氏が日経メディカルOnline内のコラムで警鐘を鳴らした「経口第3世代セフェム」( 「だいたいウンコになる」抗菌薬にご用心!
抗菌薬サークル図データブック 第3版 商品コード 50004 編著 判型 A6横判 発行日 2017年12月 ページ 200頁 定価 ¥2, 860(税込) 在庫 ○ 内容 ●抗菌薬の個性、ひと目でわかります ●さらに見やすく、わかりやすくなった待望の改訂版!
な感じなのです。 *1 Antibacterial Drugs; World Market Prospects 2012-2022. Visiongain, London, 2011. *2 第15回 抗菌剤(その3)経口用・注射用セフェム系抗生物質, マーケティングシェア・シリーズ第41弾(2013年). 国際医療品情報 1031: 60, 2015.
まとめ ・経口第3世代セフェム系抗菌薬はよく用いられている抗菌薬で, 代表的な商品としてはフロモックスやメイアクトなどがある. ・抗菌スペクトラムが広く(効果を示す菌の種類が多い)、グラム陽性球菌にはやや活性が低いという特徴がある. ・主なデメリットとしては吸収率が低い, 一部の抗菌薬での低カルニチン血症のリスクがある, 抗菌スペクトラムが広過ぎるという点が挙げられる. ・デメリットも考慮すれば, ほとんどの場合 経口第3世代セフェム系抗菌薬が他の抗菌薬を上回ることはない. ・溶連菌や肺炎, 急性中耳炎の外来治療で用いられることは少なくないが, いずれの感染症も第1選択はアモキシシリンであり, 多くの場合には適切な投与量・治療期間により十分効果が期待できる. セフェム系抗菌薬とはどのようなものでしょうか? 第三世代セフェム 経口. β-ラクタム環をその構造に含む抗菌薬であるβ-ラクタム系抗菌薬は主に4種類に分けられ, そのうちの1種類がセフェム系抗菌薬です. セフェム系はβ-ラクタム環に六員環がつく基本構造を有しています. セフェム系には多くの種類があり, 発売時期に応じて第1-4世代セフェム系に分けられています. ちなみにセフェム系はセファロスポリン系, セファマイシン系, オキサセフェム系に分けられます. 経口第3世代セフェム系抗菌薬とはどのようなものでしょうか? 代表的な商品名としては フロモックス, メイアクト, セフゾン, バナン, トミロン, セフスパン が挙げられます. ちなみに後発品の名称を含めると主に以下のようなものがあります ・フロモックス = セフカペンピボキシル ・メイアクト = セフジトレンピボキシル ・セフゾン = セフジニル ・バナン = セフポドキシムプロキセチル ・トミロン = セフテラムピボキシル ・セフスパン = セキシム / セキスパノン / セフィーナ / セフパ 第3世代セフェム系抗菌薬を含むセフェム系と, マクロライド系とニューキノロン系を合わせると日本で処方されている内服抗菌薬の80%を占めています <参考> Y Muraki, et al. Nationwide surveillance of antimicrobial consumption and resistance to Pseudomonas aeruginosa isolates at 203 Japanese hospitals in 2010.
医学・医療・健康 2019. 11. 10 2019. 10. 30 経口第三世代セフェムを使うのは止めよう(前編) 神戸大学の岩田健太郎氏の記事です。昔から権威には媚びないところがとても良いと思います。以下は、記事の抜粋です。 経口第三世代セフェムは使わないほうが良いです。使い道がないからです。以下、拙著『99.
それでは、バイオアベイラビリティの低い内服薬は効果が低いのでしょうか? 実は、 一概にそうとは言えません 。 よく使われる薬剤の中には表にあるようにバイオアベイラビリティの低いものも存在しますが、実臨床で問題視されることは少ないと思います。 (Basic and Clinical Pharmacology, 11th Edition) 薬剤 バイオアベイラビリティ アスピリン 68% フロセミド 61% ニフェジピン 50% 抗菌薬の効果の指標は? 抗菌薬の効果は細菌のMIC(最小発育阻止濃度)と関連して表現されます。 詳しい説明は割愛しますが、抗菌薬の種類により指標が異なります。 第3世代セフェムを含むβラクタム薬は血中濃度がMICより高い時間( Time above MIC )が長いほど効果が期待できるとされています。 Time above MICにはピーク値、半減期が影響します。 ここで、先ほどの経口抗菌薬に関して、Sanfordに記載されている1回量あたりの内服に対する血中濃度を見てみましょう。 (The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2020) クラス 薬剤 最高血漿中濃度 (µg/mL) [投与量] ペニシリン アモキシシリン 5. 5-7. 5 [500mg] βラクタマーゼ阻害薬 クラブラン酸 2. 2 [125mg] 第1世代セフェム セファレキシン 18 [500mg] 第2世代セフェム セファクロル 13 [500mg] 第3世代セフェム セフジニル 1. 第三世代セフェム 経口 削除. 6 [300mg] 第3世代セフェム セフジトレン・ピボキシル 4 [400mg] 第3世代セフェム セフカペン・ピボキシル 1. 8 [150mg] 第3世代セフェム セフポドキシム・プロキセチル 2. 8 [200mg] 投与量の違いもありますが、これを見ると第3世代セフェムの血中濃度が低く感じるかもしれません。 抗菌薬の効果は細菌のMICにもよるので、血中濃度が感受性判定となるMICよりも高ければ、その時間は抗菌作用があることになります。 例えば大腸菌では、CLSIで以下のように設定されています。 (CLSI M100-ED28:2018 Performance Standards for Antimicrobial Susceptibility Testing, 28th Edition) 薬剤 S R セファゾリン(第1世代セフェムの代替) ≤16 ≥32 セファクロル ≤8 ≥32 セフジニル ≤1 ≥4 セフポドキシム ≤2 ≥8 すべての薬剤が網羅されているわけではありませんが、バイオアベイラビリティの低い第3世代セフェムでも、 投与方法次第で治療に必要な血中濃度が得られます 。 もちろん、菌種によりMICは異なりますし、MICだけでなくMBC(最小殺菌濃度)も考慮するとどうなるか、組織移行性はどうか、ということまで考えるとキリがありません。 それでも、少なくとも"バイオアベイラビリティが低い=効果がない"は 間違った認識 だと考えられます。 "バイオアベイラビリティが低い=効果がない"は間違い 経口第3世代セフェムはなぜ使えないのか?
日本小児科学会誌 2012; 116(4): 804-6 日本小児科学会. 「ピボキシル基含有抗菌薬の服用に関連した低カルニチン血症に係る注意喚起」(2019年7月) カバーしている菌の種類が多い方が治療が成功する可能性が高く安全だと思うのですが? 感染症の診療では, まず診断をして, その診断を基にして原因となっている菌を推定して抗菌薬を選択します. つまり 適切に診断ができていれば大体の菌の予測はできる ため, その予測された菌をカバーして治療を行えば基本的には問題ありません. また様々な研究で頻度の高い感染症などでは第1選択薬としてどの抗菌薬に選択すべきかということは十分に検討されており, 結果として経口第3世代セフェム系を積極的に使用すべきとされた感染症はほぼありません. 従って, カバーする菌の種類を多くしてもそれほどメリットはなく, むしろデメリットとなっている可能性もあるため安全とも言えないです. 溶連菌感染症に対して経口第3世代セフェム系を第1選択で使用することは好ましいでしょうか? 溶連菌感染症に対してはペニシリン系が第1選択とされています. セフェム系抗菌薬の短期療法も同等の効果があることを示す報告がいくつかあり, 両者はほぼ同等と考えられています. 小児呼吸器感染症診療ガイドライン2017では以下の理由によりペニシリン系のアモキシシリン(AMPC)を第1選択としています: ・AMPCよりも経口第3世代セフェム系の方が抗菌スペクトラムが広い ・AMPCよりも経口第3世代セフェム系の方が高価 ・セフェム系抗菌薬ではリウマチ熱予防のエビデンスがない AMPC治療は10日間であることと比較してセフェム系ではより短期間であるため, 最後まで抗菌薬を内服してくれる可能性は短期療法の方が高いという有益性はあります. 経口第三世代セフェムを使うのは止めよう（前編） | 薬理学などなどなど。. しかし有益性を上記の理由が上回るため, 少なくともペニシリン系が使用できる状況で経口第3世代セフェム系を選択するのは好ましくありません(適正とは言い難いです). ちなみに2019年に出された「抗微生物薬適正使用の手引き 第二版」では アモキシシリンのみが第1選択薬として提示されています. 小児呼吸器感染症診療ガイドライン作成委員会「小児呼吸器感染症診療ガイドライン2017」 厚生労働省「抗微生物薬適正使用の手引き 第二版」 外来での市中肺炎治療において, 耐性菌が心配なので経口第3世代セフェム系を使用した方がよいでしょうか?
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