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今回は尋常性ざ瘡、いわゆる"にきび"の治療薬 「デュアック配合ゲル」 についてお話します。 デュアック配合ゲルとは? まずは恒例名前の由来から。デュアック配合ゲルは抗菌薬のクリンダマイシンと過酸化ベンゾイル(商品名: ベピオゲル )の合剤になります。そこから" dual(二重)+action(作用)" ということで デュアック(Duac)配合ゲル と命名されました。 デュアック配合ゲルの作用を簡単にお話すると 「にきびの原因菌であるア ク ネ菌等を増殖を抑え、 厚くなった角層を剥がすことによりにきびを改善する」 となります。それではまずにきびについてお話していきます。 尋常性ざ瘡(ニキビ)とは?
63mg/cm2を塗布したとき、安息香酸、クリンダマイシン(CLDM)リン酸エステル又はCLDMとして塗布6時間後までに経時的に皮膚を透過したが、過酸化ベンゾイル(BPO)としての皮膚透過は確認されなかった 2) 。 クリンダマイシン 代謝 CLDMリン酸エステルは生体内で速やかにCLDMに加水分解された 3) 4) 5) 。また、in vitro試験において、CLDMは主にCYP3A4でS-酸化体に代謝された 6) 。 日本人における成績 7) 健康成人男性(6例)の背部皮膚にCLDM1%ゲル2gを単回塗布したときの血漿中CLDM濃度は多くの被験者で定量限界(13. 2pg/mL)以下であった。また、CLDM1%ゲル2gを12時間毎に9回反復塗布したときの塗布後12時間の血漿中CLDM濃度は3回塗布でほぼ一定となり、最終塗布後のCmaxは平均161. 3pg/mLであった。CLDMの尿中排泄率は単回及び反復塗布のいずれにおいても塗布量の0. 01%以下であった。 外国人における成績 8) 中等度から重度の尋常性ざ瘡患者(24例)の顔面にCLDM1%-BPO5%ゲルの1gを1日1回及びCLDM1%ローションの0. 5gを1日2回それぞれ4週間塗布したときの血漿中CLDM及びその代謝物であるS-酸化体の濃度を表-1に示す。CLDM1%-BPO5%ゲルの最終投与後24時間における尿中濃度はCLDM及びS-酸化体でそれぞれ5. 8及び5. 4μg/mLとCLDM1%ローション塗布時と同程度であった。 表-1 尋常性ざ瘡患者にCLDM1%-BPO5%ゲルの1gを1日1回及びCLDM1%ローションの0. 5gを1日2回4週間塗布したときの血漿中CLDM及びS-酸化体濃度 CLDM1%-BPO5% CLDM1% CLDM(pg/mL) S-酸化体(pg/mL) CLDM(pg/mL) S-酸化体(pg/mL) 塗布後1〜4週 439. 2±574. 2(39) 93. 3±93. 1(39) 386. 0±398. 9(37) 77. 4±88. 5(37) 最終塗布後96時間 67. 8±223. デュアック配合ゲルの作用機序と副作用|ニキビ治療薬. 3(35) 13. 4±36. 9(36) 73. 0±226. 2(30) 44. 5±51. 3(30) 平均値±標準偏差(例数) 中等度から重度の尋常性ざ瘡患者(24例)の顔面、上胸部、上背部、肩に本剤約4gを1日1回5日間塗布したときのCLDM及びS-酸化体の薬物動態パラメータを表-2に示す。 表-2 尋常性ざ瘡患者に本剤約4gを1日1回5日間塗布したときの血漿中CLDM及びS-酸化体の薬物動態パラメータ パラメータ CLDM(24例) S-酸化体(23例) Cmax(pg/mL) 1294.
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