PUBLISHED 2001年 8月 09日 アストラゼネカ株式会社(本社:大阪市北区、社長:マーティン・ライト)は、8月7日、局所麻酔剤「アナペイン注2mg/mL、同7. 5mg/mL、同10mg/mL」(一般名:塩酸ロピバカイン水和物)を発売しました。本剤は、アミド型長時間作用性局所麻酔剤では初のS-エナンチオマーからなる製剤です。麻酔(硬膜外麻酔、伝達麻酔)、術後鎮痛の適応を有し、簡便性に優れたプラスチック製のアンプルおよびバッグの容器を使用しています。また、保存剤を含有していないのでそれらによるアレルギーの心配がありません。 「アナペイン注」の臨床上主要な3つの特徴 中枢神経系の症状および心毒性のリスクがブピバカインに比べて低く、7. 5mg/mL製剤(硬膜外麻酔・伝達麻酔)、10mg/mL(硬膜外麻酔)を適応にもつ高濃度製剤の使用が可能です。 高濃度製剤は硬膜外麻酔(7. 5mg/mL製剤、10mg/mL製剤)、伝達麻酔(7. 5mg/mL製剤)に使用でき、良好な鎮痛効果と深い筋弛緩が得られます。 低濃度製剤(2mg/mL製剤)は硬膜外持続注入により、術後鎮痛に使用でき運動神経ブロックはわずかで増長しない一方、適切な疼痛緩和が得られます。 「アナペイン注2mg/mL、同7. 硬膜外麻酔 アナペイン＋生理食塩水. 5mg/mL、同10mg/mL」(海外での製品名はNaropin)は国内において局所麻酔薬としては32年ぶりの新薬です。同剤の開発は1980年代に開始され、1996年にスウェーデンで最初に発売されました。今では、世界50カ国以上で承認を受け、40カ国以上で販売されています(2001年8月現在)。 アストラゼネカは局所麻酔薬の世界第1位のメーカーであり、日本においてもキシロカイン、カルボカイン、マーカインなどの製品を販売しています。「アナペイン注2mg/mL、同7. 5mg/mL、同10mg/mL」の上市をもって、麻酔ならびに術後の鎮痛における医療現場のニーズに更に幅広くお応えできるようになると確信しております。
アナペイン注10mg/mL 基本情報 薬効分類名 長時間作用性局所麻酔剤 一般名 ロピバカイン塩酸塩水和物 総称名 アナペイン 規格単位 1%10mL1管 包装
5時間後に最高濃度に達し、約5. 5時間のみかけの半減期で血漿から消失した(図1及び表1) 1) 2) 。また、健康成人(外国人)にロピバカイン塩酸塩150mgを硬膜外投与時のバイオアベイラビリティは約90%であり、硬膜外腔から体循環血への吸収は2相性で、吸収半減期はそれぞれ約14分と約4時間であった 3) 。 図1 ロピバカイン塩酸塩硬膜外投与時の血漿中濃度推移(平均値±標準偏差、n=11〜12) 表1 硬膜外投与時におけるロピバカインの薬物動態パラメータ 投与量 150mg、7. 5mg/mL、20mL (n=12) 200mg、10mg/mL、20mL (n=11) tmax(h) 0. 53±0. 31 0. 36±0. 26 Cmax(μg/mL) 1. 06±0. 32 2. 61 t 1/2 (h) 5. 99±1. 92 4. 96±1. 28 AUC 0−∞ (μg・h/mL) 8. 65±4. 41 12. 50±5. 12 (平均値±標準偏差) 硬膜外持続投与 4) 術後手術患者にロピバカイン塩酸塩を20mg/hの速度で21時間硬膜外持続投与した場合、血漿中未変化体濃度は緩やかに上昇し、投与終了時に約1. 3μg/mLの最高濃度に達した後、速やかに消失した。 図2 ロピバカイン塩酸塩硬膜外持続注入時の血漿中濃度推移(平均値±標準偏差、n=11) 静脈内投与 5) 健康成人(外国人)にロピバカイン塩酸塩20、40、80mgを30分間かけて静脈内注入終了時の体内動態は線形性を示すと考えられ、投与終了時の平均血漿中未変化体濃度は0. 6、1. 0、1. 9μg/mL、消失半減期は1. 硬膜外麻酔 アナペイン持続時間. 7時間、定常状態分布容積は約40L、血漿クリアランスは約0. 4L/分 5) 、腎クリアランスは約1. 5mL/分であった。 分布 健康成人(外国人)へのロピバカイン塩酸塩50mg静脈内投与後の血漿蛋白結合率は94%であり 6) 、血清中の結合蛋白はα1−酸性糖蛋白及び血清アルブミンであった 7) 。血球への分布はわずかであった。 妊婦(外国人)にロピバカイン塩酸塩150mgを硬膜外投与したとき、臍帯静脈血漿中濃度は母体血漿中濃度の約30%で、ロピバカインの胎盤通過が認められた 8) 。 代謝 健康成人(外国人)に14C-ロピバカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後の尿中主代謝物は、芳香環の3位水酸化体で、その他に2位メチル水酸化体、N-脱プロピル体、4位水酸化体が検出され、未変化体は約1%であった 9) 。代謝にはチトクロームP450のCYP3A4及び1A2が関与する 10) 11) 。 排泄 9) 健康成人(外国人)に14C-ロピバカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後96時間までに、投与放射能の86%が尿中に、8%が糞中に排泄された。 薬物相互作用 外国人健康成人の成績では、フルボキサミン(CYP1A2の阻害剤)を経口併用時にロピバカイン40mgを静脈内持続注入(20分間)したとき、ロピバカインのCLは約70%低下し、消失半減期は約2倍に延長(3.
5時間後に最高濃度に達し、約5. 5時間のみかけの半減期で血漿から消失した(図1及び表1)。また、健康成人(外国人)にロピバカイン塩酸塩150mgを硬膜外投与時のバイオアベイラビリティは約90%であり、硬膜外腔から体循環血への吸収は2相性で、吸収半減期はそれぞれ約14分と約4時間であった。 図1 ロピバカイン塩酸塩硬膜外投与時の血漿中濃度推移(平均値±標準偏差、n=11~12) 表1 硬膜外投与時におけるロピバカインの薬物動態パラメータ 投与量 150mg、7. 5mg/mL、20mL (n=12) 200mg、10mg/mL、20mL (n=11) tmax(h) 0. 53±0. 31 0. 36±0. 26 Cmax(μg/mL) 1. 06±0. 32 2. 61 t 1/2 (h) 5. 99±1. 92 4. 96±1. 28 AUC 0-∞ (μg・h/mL) 8. 65±4. 41 12. 50±5. 12 (平均値±標準偏差) 腕神経叢投与 ロピバカイン塩酸塩を手術患者の腕神経叢に投与したとき、血漿中未変化体濃度は約0. 7時間後に最高濃度に達し、約4. 5時間のみかけの半減期で減少した。 図2 ロピバカイン塩酸塩腕神経叢投与時の血漿中濃度推移(平均値±標準偏差、n=9~10) 表2 腕神経叢投与時におけるロピバカインの薬物動態パラメータ 投与量 225mg、7. 5mg/mL、30mL (n=10) 300mg、7. 5mg/mL、40mL (n=9) tmax(h) 0. 71±0. 57±0. 89±0. 50 2. 70±1. 01 t 1/2 (h) 4. 19±1. 07 4. 68±1. アナペイン注7.5mg／mLの薬効分類・効果・副作用｜根拠に基づく医療情報データベース【今日の臨床サポート】. 51 AUC 0-∞ (μg・h/mL) 9. 42±1. 37 16. 06±7. 74 (平均値±標準偏差) 静脈内投与 健康成人(外国人)にロピバカイン塩酸塩20、40、80mgを30分間かけて静脈内注入終了時の体内動態は線形性を示すと考えられ、投与終了時の平均血漿中未変化体濃度は0. 6、1. 0、1. 9μg/mL、消失半減期は1. 7時間、定常状態分布容積は約40L、血漿クリアランスは約0. 4L/分、腎クリアランスは約1. 5mL/分であった。 分布 健康成人(外国人)へのロピバカイン塩酸塩50mg静脈内投与後の血漿蛋白結合率は94%であり、血清中の結合蛋白はα 1 -酸性糖蛋白及び血清アルブミンであった。血球への分布はわずかであった。 妊婦(外国人)にロピバカイン塩酸塩150mgを硬膜外投与したとき、臍帯静脈血漿中濃度は母体血漿中濃度の約30%で、ロピバカインの胎盤通過が認められた。 代謝 健康成人(外国人)に 14 C-ロピバカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後の尿中主代謝物は、芳香環の3位水酸化体で、その他に2位メチル水酸化体、N-脱プロピル体、4位水酸化体が検出され、未変化体は約1%であった。代謝にはチトクロームP450のCYP3A4及び1A2が関与する。 排泄 健康成人(外国人)に 14 C-ロピバカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後96時間までに、投与放射能の86%が尿中に、8%が糞中に排泄された。 薬物相互作用 外国人健康成人の成績では、フルボキサミン(CYP1A2の阻害剤)を経口併用時にロピバカイン40mgを静脈内持続注入(20分間)したとき、ロピバカインのCLは約70%低下し、消失半減期は約2倍に延長(3.
最終更新日:2016年4月1日 《平成24年3月16日新規》 標榜薬効(薬効コード) 局所麻酔剤(121) ロピバカイン塩酸塩水和物【注射薬】 アナペイン注2mg/mL、アナペイン注7. 5mg/mL 承認されている効能・効果 アナペイン注2mg/mL:術後鎮痛 アナペイン注7. 5mg/mL:麻酔(硬膜外麻酔、伝達麻酔) 局所麻酔作用 原則として、「ロピバカイン塩酸塩水和物【注射薬】(2mg/mL製剤・7. 5mg/mL製剤)」を「浸潤麻酔」に対して処方した場合、当該使用事例を審査上認める。 使用例において審査上認める根拠 薬理作用が同様と推定される。
0%(12/20例)であった。 主な副作用は、硬膜外麻酔による交感神経遮断に起因する血圧低下28. 3%(45/159例)、嘔気6. 9%(11/159例)及び嘔吐3. 8%(6/159例)であった。また、発熱が11.
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