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区間 路線 くろしお 出発 新大阪 到着 紀伊田辺 日付 平日 土曜 日曜・祝日 発時刻 着時刻 列車名 行き先 運行表 07:00 07:33 発 → 09:58 着(145分) くろしお1号 新宮 【始発】 運行表 09:00 09:01 発 11:21 着(140分) くろしお3号 白浜 10:00 10:15 発 12:34 着(139分) くろしお7号 12:00 12:15 発 14:29 着(134分) くろしお11号 13:00 13:15 発 15:34 着(139分) くろしお13号 15:00 15:15 発 17:29 着(134分) くろしお17号 17:00 17:15 発 19:40 着(145分) くろしお21号 19:00 19:15 発 21:41 着(146分) くろしお27号 20:00 20:15 発 22:41 着(146分) くろしお29号 09:03 発 11:21 着(138分) 運行表
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リルマザホン IUPAC命名法 による物質名 IUPAC名 5-([(2-アミノアセチル)アミノ]メチル)-1-[4-クロロ-2-(2-クロロベンゾイル)フェニル] -N, N-ジメチル-1, 2, 4-トリアゾール-3-カルボキサミド 臨床データ 投与方法 経口 薬物動態 データ 半減期 10. 5時間 排泄 ほとんどが 尿 識別 CAS番号 99593-25-6 PubChem CID: 5069 KEGG D08481 化学的データ 化学式 C 21 H 20 Cl 2 N 6 O 3 分子量 475. 328 テンプレートを表示 リルマザホン (rilmazafone) は、 ベンゾジアゼピン系 の プロドラッグ である 睡眠導入剤 のひとつである。日本では 塩野義製薬 が開発し、1989年から商品名 リスミー で発売されている。短-中時間作用型。 連用により 依存症 、急激な量の減少により 離脱症状 を生じることがある [1] 。医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律における 習慣性医薬品 である。 適応と薬理 [ 編集] 適応は、不眠症と麻酔前投薬である。 リルマザホンは、ベンゾジアゼピン系の プロドラッグ であるため、リルマザホン自体でなく、リルマザホンの体内での代謝物M-1、M-2、M-A、M-3が作用を発揮する。 平均約3時間で最高血中濃度に達し、そこから10.
8)〜log(1. 25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された(図1、図2、表)。 1) ※活性代謝物M-1 8-chloro-6-(2-chlorophenyl)-N, N-dimethyl-4H-1, 2, 4-triazolo[1, 5-α][1, 4]benzodiazepine-2-carboxamide 図1 1mg投与時の活性代謝物M-1の血漿中濃度推移 図2 2mg投与時の活性代謝物M-1の血漿中濃度推移 表 薬物動態パラメータ 判定パラメータ 参考パラメータ AUC 0→12hr (ng・hr/mL) Cmax (ng/mL) Tmax (hr) T 1/2 (hr) 塩酸リルマザホン錠1「MEEK」 4. 30±4. 07 1. 72±1. 53 1. 1±0. 3 1. 5±0. 4 標準製剤 (錠剤、1mg) 4. 46±4. 02 1. 77±1. 57 1. 0±0. 2 1. 4±0. 4 塩酸リルマザホン錠2「MEEK」 5. 19±5. 21 2. 31±2. 30 0. 9±0. 4 1. 3 標準製剤 (錠剤、2mg) 4. リルマザホン塩酸塩水和物 商品名. 77±3. 98 2. 42±2. 54 0. 6±0. 6 (Mean±S. D. 、n=14) 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。 <溶出挙動> 塩酸リルマザホン錠1「MEEK」及び塩酸リルマザホン錠2「MEEK」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた溶出規格に適合していることが確認されている。 2) 有効成分に関する理化学的知見 一般名 リルマザホン塩酸塩水和物 一般名(欧名) Rilmazafone Hydrochloride Hydrate 化学名 5-[(2-Aminoacetamido)methyl]-1-[4-chloro-2-(o-chlorobenzoyl)phenyl]-N, N-dimethyl-1H-s-triazole-3-carboxamide monohydrochloride dihydrate 分子式 C 21 H 20 Cl 2 N 6 O 3 ・HCl・2H 2 O 分子量 547. 82 性状 白色〜微黄白色の結晶性の粉末で、においはないか又はわずかに特異なにおいがある。 メタノールに極めて溶けやすく、水にやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、アセトニトリル又はアセトンに溶けにくい。 開封後は湿気を避けて保存すること。 <安定性試験> 最終包装製品を用いた長期保存試験(室温、3年間)の結果、塩酸リルマザホン錠1「MEEK」及び塩酸リルマザホン錠2「MEEK」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。 3) PTP 100錠 1000錠 バラ 500錠 1.
3%,61. 5%であった 3) 。 その他 血漿蛋白結合率 M-1:79. 3%,M-2:81. 2%,M-A:76. 8%,M-3:80. 8%,M-4:88. 9%である 3) 。 承認時における一般臨床試験での有効性評価対象例は224例であり,有効率は59. 8%(134例)であった。 また,長期臨床試験 8) での最終有効率は65. 3%(32例/49例)で安定した効果の持続が認められた。 ニトラゼパムを対照薬とし,精神科領域 9) 及び心療内科領域 10) での不眠症を対象とした二重盲検比較試験において,本剤の有用性が確認された。 ニトラゼパムを対照薬とし,手術前夜及び麻酔前投薬を対象とした二重盲検比較試験において,本剤の有用性が確認された 11) 。 薬理作用 睡眠導入作用 アカゲザルの睡眠−覚醒パターンに及ぼす影響 リルマザホン塩酸塩水和物0. 3〜1mg/kgでは徐波深睡眠(SWDS)に至る時間が著しく短縮し,用量依存的にSWDSの増加と安定した持続が得られた。また,4種の代謝物の効力はM-1>M-2>M-A=M-3であった。(「薬物動態」の項参照) 筋弛緩作用 マウスの懸垂,回転棒,傾斜板試験におけるED50の比較を表2に示す。 表2 各種睡眠誘導剤の筋弛緩作用 薬剤\薬理作用 筋弛緩作用(マウス:ED 50 ,mg/kg) 懸垂法 回転棒法 傾斜板法 リルマザホン塩酸塩水和物 185. 9 236. 9 142. 6 ジアゼパム 6. 3 17. 7 6. 9 ニトラゼパム 1. 5 5. 3 0. 8 エスタゾラム 6. 4 17. 7 5. 9 トリアゾラム 0. リルマザホン塩酸塩水和物 禁忌. 7 2. 8 0. 9 フルラゼパム 23. 3 114. 4 15. 1 ED50:50%有効量 誘発睡眠 健康成人の計量ポリグラフィー リルマザホン塩酸塩水和物錠の徐波睡眠量(stage3+4)はニトラゼパムより多く,本剤の誘発睡眠の用量−作用曲線は0. 5〜4mgで線形性を示した。 終夜睡眠ポリグラフィー 健康成人の中期睡眠検査室試験 リルマザホン塩酸塩水和物錠1及び2mgの経口投与で,入眠潜時の短縮,全睡眠時間の延長が認められ,反復投与しても,REM睡眠への影響は極めて少なく,投与を中止してもREM睡眠の反跳はみられなかった。 作用機序 後部視床下部の抑制を介して大脳辺縁系の活動を低下させることにより,鎮静−催眠作用を発揮するものと考えられる。 有効成分に関する理化学的知見 一般名 リルマザホン塩酸塩水和物 一般名(欧名) Rilmazafone Hydrochloride Hydrate 化学名 5-[(2-Aminoacetamido)methyl]-1-[4-chloro-2-(o-chlorobenzoyl)phenyl]-N, N-dimethyl-1H-s-triazole-3-carboxamide monohydrochloride dihydrate 分子式 C 21 H 20 Cl 2 N 6 O 3 ・HCl・2H 2 O 分子量 547.
薬には効果(ベネフィット)だけでなく副作用(リスク)があります。副作用をなるべく抑え、効果を最大限に引き出すことが大切です。そのために、この薬を使用される患者さんの理解と協力が必要です。 商品名: 塩酸リルマザホン錠2「MEEK」 主成分: リルマザホン塩酸塩水和物(Rilmazafone hydrochloride hydrate) 剤形: 白色の割線入りの錠剤、直径約7. 1mm、厚さ約2.
不眠症 2. 麻酔前投薬 用法及び用量 通常,成人にはリルマザホン塩酸塩水和物として1回1~2mgを就寝前に経口投与する。 なお,年齢,疾患,症状により適宜増減するが,高齢者には1回2mgまでとする。 通常,成人にはリルマザホン塩酸塩水和物として1回2mgを就寝前又は手術前に経口投与する。 リスミーは向精神薬ではないってホント? リスミーの特徴としてもう1点あります。それは 向精神薬ではない ということです。 向精神薬は 中枢神経系に作用し、生物の精神活動に何らかの影響を与える薬物の総称 です。 「え?だったらリスミーも向精神薬じゃないの?」 と思われますよね。その通りです。 リスミーは作用が弱くて睡眠薬として使いものにならないか、というと決してそんな事はありません。 理由としては日本で向精神薬を指定する法律を作る時にアメリカの法律を引っ張ってきたわけですが、リスミーはアメリカでは販売されていなかったため向精神薬に指定されていなかったんですね。 そのためリスミーは向精神薬にはならなかったのです。 ですから現在も普通薬として存在しているわけです。法律は簡単に変えられるものではありませんが、乱用防止のためにもきちんと指定頂きたいものです。 ちなみに睡眠薬のアモバンとデパスはリスミー同様普通薬でしたが、 平成28年10日14日より第三種向精神薬に指定 されています。 リスミーの副作用と注意事項 主な副作用はめまい・ふらつき、眠気、倦怠感、頭痛・頭重などがメインです。 また、作用が短い睡眠薬の副作用として前向性健忘があります。夜中に起きて何かする事がある場合は服用しないようにしましょう。 前向性健忘とは? 「服薬してから入眠までの出来事を覚えていない」または「途中起きた時の出来事を覚えていない」こと。 作用時間が短いため、翌朝への持ち越しも少ないのですが、その分 反跳性不眠が出やすい と言われています。自己判断で中止するのは止めましょう。 反跳性不眠とは? 突然服用を中止することで、服用前より強い不眠が現れること。 また、高齢者は運動失調等が出やすいため、少量から開始するのがよいかもしれません。 運動失調とは? リルマザホン塩酸塩水和物錠の薬一覧｜日経メディカル処方薬事典. ろれつが回らない、動きがぎこちない、ふらふらする等の症状が現れ、中枢神経系の抑制と筋弛緩作用が原因と考えられています。 そして、ベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系共通の注意事項として、 重症筋無力症と急性狭隅角緑内障の方には禁忌 となり、使用することができません。 重症筋無力症に対して使用できないのは神経伝達がブロックされ筋弛緩作用が増強するため。 急性狭隅角緑内障に対して使用できないのは抗コリン作用による眼圧上昇作用のためです。 またアルコールには脳の活動を抑える作用があります。睡眠薬と一緒に飲むことで作用が増強されるため控えるようにしましょう。睡眠の質が悪くなるとも言われています。 それではリスミーについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。 出典: リスミー錠1mg/ リスミー錠2mg 添付文書・インタビューフォーム こちらの記事もおすすめです
後発品(加算対象) 一般名 製薬会社 薬価・規格 13.