5時間後に最高濃度に達し、約5. 5時間のみかけの半減期で血漿から消失した(図1及び表1)。また、健康成人(外国人)にロピバカイン塩酸塩150mgを硬膜外投与時のバイオアベイラビリティは約90%であり、硬膜外腔から体循環血への吸収は2相性で、吸収半減期はそれぞれ約14分と約4時間であった。 図1 ロピバカイン塩酸塩硬膜外投与時の血漿中濃度推移(平均値±標準偏差、n=11~12) 表1 硬膜外投与時におけるロピバカインの薬物動態パラメータ 投与量 150mg、7. 5mg/mL、20mL (n=12) 200mg、10mg/mL、20mL (n=11) tmax(h) 0. 53±0. 31 0. 36±0. 26 Cmax(μg/mL) 1. 06±0. 32 2. 61 t 1/2 (h) 5. 99±1. 92 4. 96±1. 28 AUC 0-∞ (μg・h/mL) 8. 65±4. 41 12. 50±5. 12 (平均値±標準偏差) 腕神経叢投与 ロピバカイン塩酸塩を手術患者の腕神経叢に投与したとき、血漿中未変化体濃度は約0. 7時間後に最高濃度に達し、約4. 5時間のみかけの半減期で減少した。 図2 ロピバカイン塩酸塩腕神経叢投与時の血漿中濃度推移(平均値±標準偏差、n=9~10) 表2 腕神経叢投与時におけるロピバカインの薬物動態パラメータ 投与量 225mg、7. 5mg/mL、30mL (n=10) 300mg、7. 5mg/mL、40mL (n=9) tmax(h) 0. 71±0. 57±0. 89±0. 50 2. 70±1. 01 t 1/2 (h) 4. 19±1. 07 4. 68±1. 51 AUC 0-∞ (μg・h/mL) 9. 42±1. 37 16. 06±7. 74 (平均値±標準偏差) 静脈内投与 健康成人(外国人)にロピバカイン塩酸塩20、40、80mgを30分間かけて静脈内注入終了時の体内動態は線形性を示すと考えられ、投与終了時の平均血漿中未変化体濃度は0. 硬膜外麻酔 アナペイン. 6、1. 0、1. 9μg/mL、消失半減期は1. 7時間、定常状態分布容積は約40L、血漿クリアランスは約0. 4L/分、腎クリアランスは約1. 5mL/分であった。 分布 健康成人(外国人)へのロピバカイン塩酸塩50mg静脈内投与後の血漿蛋白結合率は94%であり、血清中の結合蛋白はα 1 -酸性糖蛋白及び血清アルブミンであった。血球への分布はわずかであった。 妊婦(外国人)にロピバカイン塩酸塩150mgを硬膜外投与したとき、臍帯静脈血漿中濃度は母体血漿中濃度の約30%で、ロピバカインの胎盤通過が認められた。 代謝 健康成人(外国人)に 14 C-ロピバカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後の尿中主代謝物は、芳香環の3位水酸化体で、その他に2位メチル水酸化体、N-脱プロピル体、4位水酸化体が検出され、未変化体は約1%であった。代謝にはチトクロームP450のCYP3A4及び1A2が関与する。 排泄 健康成人(外国人)に 14 C-ロピバカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後96時間までに、投与放射能の86%が尿中に、8%が糞中に排泄された。 薬物相互作用 外国人健康成人の成績では、フルボキサミン(CYP1A2の阻害剤)を経口併用時にロピバカイン40mgを静脈内持続注入(20分間)したとき、ロピバカインのCLは約70%低下し、消失半減期は約2倍に延長(3.
PUBLISHED 2001年 8月 09日 アストラゼネカ株式会社(本社:大阪市北区、社長:マーティン・ライト)は、8月7日、局所麻酔剤「アナペイン注2mg/mL、同7. 5mg/mL、同10mg/mL」(一般名:塩酸ロピバカイン水和物)を発売しました。本剤は、アミド型長時間作用性局所麻酔剤では初のS-エナンチオマーからなる製剤です。麻酔(硬膜外麻酔、伝達麻酔)、術後鎮痛の適応を有し、簡便性に優れたプラスチック製のアンプルおよびバッグの容器を使用しています。また、保存剤を含有していないのでそれらによるアレルギーの心配がありません。 「アナペイン注」の臨床上主要な3つの特徴 中枢神経系の症状および心毒性のリスクがブピバカインに比べて低く、7. 5mg/mL製剤(硬膜外麻酔・伝達麻酔)、10mg/mL(硬膜外麻酔)を適応にもつ高濃度製剤の使用が可能です。 高濃度製剤は硬膜外麻酔(7. 5mg/mL製剤、10mg/mL製剤)、伝達麻酔(7. 5mg/mL製剤)に使用でき、良好な鎮痛効果と深い筋弛緩が得られます。 低濃度製剤(2mg/mL製剤)は硬膜外持続注入により、術後鎮痛に使用でき運動神経ブロックはわずかで増長しない一方、適切な疼痛緩和が得られます。 「アナペイン注2mg/mL、同7. アナペイン注7.5mg／mLの薬効分類・効果・副作用｜根拠に基づく医療情報データベース【今日の臨床サポート】. 5mg/mL、同10mg/mL」(海外での製品名はNaropin)は国内において局所麻酔薬としては32年ぶりの新薬です。同剤の開発は1980年代に開始され、1996年にスウェーデンで最初に発売されました。今では、世界50カ国以上で承認を受け、40カ国以上で販売されています(2001年8月現在)。 アストラゼネカは局所麻酔薬の世界第1位のメーカーであり、日本においてもキシロカイン、カルボカイン、マーカインなどの製品を販売しています。「アナペイン注2mg/mL、同7. 5mg/mL、同10mg/mL」の上市をもって、麻酔ならびに術後の鎮痛における医療現場のニーズに更に幅広くお応えできるようになると確信しております。
5mg/mL)の硬膜外麻酔作用の持続時間はブピバカイン塩酸塩(5及び7.
6時間)したが、最高血漿中濃度は1. 5μg/mLと、ロピバカイン単独投与時(1. 2μg/mL)に比し1. 2倍に上昇した程度であった。臨床使用上問題となるような有害事象は発現しなかった。 また、ケトコナゾール(CYP3A4の阻害剤)を経口併用時にロピバカイン40mgを静脈内持続注入しても、薬物動態パラメータに有意な変動はみられなかった。 エルゼビアは医療の最前線にいらっしゃる すべての医療従事者の皆様に敬意を表します。 人々の健康を守っていただき、ありがとうございます。
生理 生理の遅れについて。 大学生です。 ルナルナというアプリで生理周期を記録しているのですが、予定日から3週間経過しても生理がきません。 どのような原因が考えられるでしょうか? 妊娠の可能性はありません。 また、私は生理前によく便秘でお腹が張ることが多く、生理がくると解消されるのですが、現在は常にお腹が張った状態で気持ち悪く感じてしまいます。 これを解消する方法はありませんか? 中学生の時に過度にダイエットをしてしまい2年ほど無月経の時がありましたが、体重を戻してから定期的に必ず来ていますし、最近では予定日ぴったりにくることが多かったので心配です。 生理 PMSの時期に軽くはない人が穏やかに過ごせるって一生ないですか? ピルや漢方なしで。 生理 以前から生理不順について悩んでいます。 私の生理周期はアプリでは平均35週ですが 時折1〜2ヶ月以上生理が遅れることがあります。 生理不順について調べると 25〜38日以内の周期であれば正常な月経と あったので日数の平均だけ見れば正常と言われれば 正常の範囲には収まっているようなのですが 毎月必ず予定日よりも数日〜1週間は遅れるのが 当たり前なので不安です... 。 現在20代半ばですがアプリに記録を始めてから 予定日通りに来たことは片手で数えられる ぐらいしかありません。 原因は思いつく限り 職場のストレスしかありません... 。 この周期は生理不順とまではいかないのでしょうか? 将来子供も欲しいので不安です。 生理 どうしても明日明後日までには生理が来て欲しくて生理が早く来る方法はないですか? 生理 生理中の時プールってどうやって入るんですか? 生理 18歳の女子です初潮が8月1日に来ましたお腹が締め付けられるような重苦しい痛みもあります。これって生理痛なんでしょうか? 生理 性行為したことがないのにクラミジアに感染することはありますか? 今体調が悪いのですが 一週間前に生理が終わったのにも関わらず、おりものが水っぽく大量に出て下着まで染みています。検索したらクラミジアの疑いがあるとの事だったのですが、私は性行為をしたことがありません。 これは体調が悪いからなのでしょうか? 病院には体調が回復してから行こうと思っているので とりあえず知っておきたいのでどなたか知ってる範囲でいいので教えていただければ幸いです。 生理 生理1日目です、血の量がやばいです、30分で夜用の後ろまで満タンになって溢れるレベルです、出血多量でしんじゃったりしますか、 薬なくて親も仕事でお腹痛くて死にかけてますトイレからうごけないです、どうしよう 生理 生理痛が酷いです。 痛み止めを飲んでもあまり効き目を感じません。 なるべくお腹を冷やさないようにしているのですが、それ以外に何か痛みを抑える方法はありますか?
保健師のめぐみです。 本日2つ目のお返事です。 高校生から 『こんにちは 高校三年生女性です。 8月末からの生理が少ない量で2週間ほど続きました。 止まったので安心していたら 9月●日からまた少し出血がありました。 何かの病気の可能性などはありますか? ちなみに性・行為は前回の生理からゴムありで2回行いました。 お忙しい中失礼いたしますが、お返事よろしくお願いします。』 というメッセージをいただきました。 ※アメブロ削除対策のため一部の言葉にわざと「・」を入れています 生理が少ない量でも2週間だと 長めなので、 やっと終わったと思ったらまた少し出血だと心配になるでしょう。 お返事が遅くなりましたが、 その後、出血はどうなりましたか?