ロヒプノールはどんな症状に効果がある?
科学の発達とともに、睡眠学も進歩。睡眠に関しても様々な要素が明らかとなってきました。近年では、 睡眠の実態が見えてくるとともに、睡眠に関連した新たな疾病なども明らかとなってきています。ここでは 、そんな睡眠・安眠に関連した様々な情報をご紹介いたします。 特集ページはこちら
7%、頭痛3. 9%、疲労2. 『ベルソムラ』ってどんな薬？～脳の覚醒・睡眠と「オレキシン」 | お薬Q＆A 〜Fizz Drug Information〜. 4%だった。 1%未満ではあるが、睡眠時麻痺や入眠時幻覚の副作用も報告さ れている。 服用時の注意としては、食事の影響で血中濃度の上昇が遅れ、入眠効果の発現が遅れる可能性があるため、 食事と同時あるいは直後の服用は避ける。 ベルソムラは反跳性不眠が少ない ベルソムラ(スポレキサント)は総睡眠時間を延長するほか、入眠までの時間および中途覚醒時間をプラセボに比べて有意に短縮させることが臨床試験で判明しており、入眠障害および中途覚醒に有効である。 ベルソムラの特徴として反跳性不眠の恐れが少ないというのがある。 反跳性不眠とは、睡眠薬の長期連用後に、睡眠薬を使用する前よりも症状がさらにひどくなることをいう。 入眠障害の患者には、作用時間が短い(超短時間型、短時間型)ベンゾジアゼピン系睡眠薬が用いられることがあるが、これらのベンゾジアゼピン系睡眠薬は長期に連用することで依存状態が形成されやすく、服用を急に中止すると退薬症候および反跳性不眠が生じやすい。 一方、GABA受容体ω1サブタイプへの選択性が高い非ベンゾジアゼピン系睡眠薬やラメルテオンでは、反跳性不眠は生じにくい。 ワイパックスは高齢者に使いやすい? 一般的にベンゾジアゼピン系薬剤を高齢者に投与する場合には注意を要する。 身体依存や持ち越し効果による認知機能への影響、筋弛緩作用による転倒や骨折が問題となっている。 2013年に日本睡眠学会などが発表した「睡眠薬の適正な使用と休薬のための診療ガイドライン」において、原発性不眠症の高齢患者に対しては、ベンゾジアゼピン系ではなく、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬が推奨されている。 ベンゾジアゼピン系の中でも、ワイパックスやエバミール、ロラメットは高齢者に使いやすいと言われる。 それはなぜか? 加齢に伴い、落ちてくる能力の一つに肝機能がある。 ロルメタゼパム(エバミール/ロラメット)、ロラゼパム(ワイパックス)はグルクロン酸抱合で代謝されるので、肝臓への影響が少ない。 一般的にCYPの活性は加齢に伴って低下するのに対し、抱合反応は加齢による代謝をあまり受けない。 逆に、マイスリー(ゾルピデム)は、高齢者と肝硬変の患者においてAUCが大きく上昇する薬剤である。 高齢者で健常人の5.1倍、肝硬変で5.3倍にもなる。 肝障害とCYP 一般的に、CYP2C19やCYP1A2による肝代謝は、肝硬変の比較的早期の段階(チャイルドピュー分類クラスA、B)から低下する。 一方で、多くの肝代謝型抗不整脈薬の主要代謝経路となるCYP2D6による肝代謝は、重度の肝硬変(チャイルドピュー分類クラスC)から低下が見られる。 CYP3A4による肝代謝は、チャイルドピュー分類クラスBの肝硬変から低下する。
回答:「オレキシン受容体拮抗薬」~自然な眠りを誘う新しい睡眠薬 『ベルソムラ(一般名:スボレキサント)』は、脳を覚醒させる「オレキシン」という神経伝達物質をブロックする「オレキシン受容体拮抗薬」です。 「オレキシン」の作用をブロックすることで脳を「覚醒」から「睡眠」の状態へと移行させ、眠気を誘う効果があります。 『ベルソムラ』は、寝付きの悪い「入眠障害」と、途中で目が覚める「中途覚醒」の両方に効果があります。 また、従来のベンゾジアゼピン系睡眠薬のように脳全体の活動を薬で抑えるわけではないため、脳の情報処理能力に与える影響も少ないという特徴があります。 回答の根拠①:「オレキシン」と睡眠の関係 「オレキシン」は、脳の覚醒・睡眠を司る重要な神経伝達物質です。 「オレキシン」が視床下部から放出されると、脳は覚醒を維持しますが、放出量が減ると脳は睡眠へと移行します1)。 1) Pharmacol Rev. 64(3):389-420, (2012) PMID: 22759794 『ベルソムラ』は、この「オレキシン」による覚醒をブロックすることで、脳を睡眠の状態に移行させます。 また、日中に前触れなく突発的な睡眠状態に陥ってしまう「ナルコレプシー」では、この「オレキシン」の量が正常値の3分の1程度しかないことも報告されています2)。 そのため、『ベルソムラ』とは逆の「オレキシン受容体」を刺激する薬は、覚醒を維持する作用で「ナルコレプシー」治療薬としての可能性が期待されています。 2) 日本睡眠学会 「ナルコレプシーの診断・診療ガイドライン」 回答の根拠②:入眠障害と中途覚醒の両方に効果 『ベルソムラ』は、寝付きが悪い「入眠障害」と、途中で目が覚める「中途覚醒」の両方に効果があります3)。 3) ベルソムラ錠 インタビューフォーム そのため、これまでは 「寝付きをよくする薬(例:短時間型のベンゾジアゼピン系睡眠薬)」と、「途中で目が覚めないようにする薬(例:中~長時間型のベンゾジアゼピン系睡眠薬)」のように、2種類の睡眠薬を使っていた 人でも、『ベルソムラ』1つだけで両方の症状を解消できる可能性があります。 回答の根拠③:脳の情報処理能力への影響 『ベルソムラ』は、服用から1. 5時間程度で脳の情報処理能力が低下しますが、4時間後には元に戻ることが報告されています3)。 このことから、就寝前に服用した薬の影響で、日中までぼんやりすることは少ないと言えます。 薬剤師としてのアドバイス①:食事とは時間間隔をあけて服用する 『ベルソムラ』を食事の直後に服用すると、吸収が遅れる(Tmaxが1~1.
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